普纳替尼是一种激酶阻扰剂。普纳替尼阻扰了 ABL 和 T315I 突变 ABL 的体外酪氨酸激酶活性黑丝铺，IC 50 浓度别离为 0.4 nM 和 2.0 nM。普纳替尼阻扰了其他激酶的体外活性，IC 50 浓度在 0.1 nM 和 20 nM 之间，包括 VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH 受体和 SRC 激酶眷属成员以及 KIT、RET、TIE2 和 FLT3。普纳替尼阻扰了抒发自然或突变 BCR-ABL（包括 T315I）的细胞的体外活力。在小鼠中，与对照组比较，用普纳替尼调理可消弱抒发自然或 T315I 突变 BCR-ABL 的肿瘤的大小。

【合乎症】

慢性髓性白血病(CML)

用于调理对先前的酪氨酸激酶阻扰剂调理有抵牾力或不耐受的慢性期、加速期或爆发期慢性髓系白血病(CML)的成年患者。

费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)

张开剩余68%

对先前的酪氨酸激酶阻扰剂调理有抵牾力或不耐受性的成年患者。

【剂量和用药】

规格：片剂，15mg&45mg

【保举剂量】黑丝铺

45mg逐日一次，奉陪或不奉陪食品，直到疾病说明或发生不行耐受的不良反馈。

要是出现服药3个月后(90天)依旧未发生齐备的血液学反馈，探求停药。

【劝诫和留隐痛项 】

血栓：

动脉血栓酿成：有心血管危急身分的患者使用普纳替尼会增多动脉血栓酿成的风险。探求中断发机动脉血栓事件的患者的普纳替尼。

静脉血栓栓塞：探求对发生严重静脉血栓栓塞的患者进行剂量退换或住手调理。

肝脏毒性：至少每个月或凭据临床需要，监测肝脏的计较。

充血性心力冗忙：监测患者是否有与充血性心力冗忙一致的体征或症状，并凭据临床调换进行调理，包括中断普纳替尼。

高血压病：服用普纳替尼时需监测和处分血压升高。

胰腺炎：服药的前两个月内每2周查验血清脂肪酶，然后每月查验或按照临床调换再查验。。在脂肪酶升高伴有腹部症状的情况下，中断普纳替尼的调理并评估胰腺炎患者。在患者症状齐备缓解且脂肪酶水平低于1.5倍ULN之前，不要探求重新服药。

出血： 脑出血和胃肠说念出血是最常见的严重出血事件。大浩瀚出血事件发生在血小板减少症患者。

心律不正：淡薄患者阐发心率加速的症状和体征(心悸、头晕)。

骨髓阻扰：在领先调理的3个月内，每2周监测一次完好的血惯例，之后每月或凭据临床调换再作念血惯例监测，并凭据淡薄退换剂量。

肿瘤熔解概括征：在开动普纳替尼调理之前，确保充分的水谐和用并调理高尿酸水平。

伤口愈合不良和胃肠说念穿孔：大手术前至少中断普纳替尼1周。手术后何时复原植骨应凭据伤口愈合的临床判断。

胚胎胎儿毒性：要是在怀胎本事使用该药物，或患者在服用该药物时怀胎，应见告患者对胎儿的潜在危急。淡薄妇女在进行调理时幸免怀胎。

【不良反馈】

最常见的非血液学不良反馈(≥20%)是高血压、皮疹、腹痛、疲倦、头痛、皮肤干燥、便秘、要津痛、恶心和发烧。血液学不良反馈包括血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少和白细胞减少。

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