Enhertu 用于调整某些类型的乳腺癌、胃癌、非小细胞肺癌和具有 HER2 基因突变的实体瘤。Enhertu 可能有助于癌症患者延龟龄命，并在癌症施展前延永生计期。Enhertu 是一种化疗药物和靶向疗法。Enhertu 的活性因素是fam-trastuzumab deruxtecan文爱 x，它将两种抗癌药物相接在一都，制成一种称为抗体-药物偶联物 (ADC) 的抗癌药物。

Enhertu 的责任旨趣是免疫调整部分附着在 HER2 阳性癌细胞上，禁锢它们增殖，从而减缓癌症的滋长和施展。然后，化疗部分参加并杀死癌细胞。靶向调整部分是 fam-trastuzumab，化疗部分是 deruxtecan。Enhertu 是一种 HER2 靶向抗体和拓扑异构酶扼制剂相接物，于 2019 年 12 月 20 日初次取得 FDA 批准。

【通用称号】

fam-trastuzumab deruxtecan

张开剩余84%

【商品称号】

Enhertu

【全部称号】

曲妥珠单抗重组冻干粉打针剂，Enhertu，fam-trastuzumab deruxtecan，fam-trastuzumab deruxtecan-nxki，DS8201

【顺应症】

ENHERTU是一种针对HER2的抗体和拓扑异构酶扼制剂的偶联物，适用于调整无法切除或转机性HER2阳性乳腺癌的成年患者，这些患者已在转机后经受了两种或多种先前的基于抗HER2的调整有野心。

【用法用量】

请勿用曲妥珠单抗或曲妥珠单抗-好意思坦新偶联物(TDM-1)替代ENHERTU。

伊人成人网

ENHERTU的推选剂量为5.4 mg / kg，每3周一次(21天周期)静脉滴注，直至疾病施展或出现不能经受的毒性。

第一次输液输液时代在90分钟以上。若是先前的输注耐受性谗谄，则输液时代在30分钟以上。若是患者出现与输注推敲的症状，请降速或中断输注速率。若是发生严重的输注反映，请始终停用ENHERTU。

若是蔓延或错过了规画的剂量，请尽快给药;不要比及下一个规画的周期。颐养给药规画，以保管两次给药之间的3周终止。以患者在最近一次输液中耐受的剂量和速率进行输液。

【不良反映】文爱 x

最常见的不良反映是间质性肺病/肺炎、中性粒细胞减少、左心室功能进犯等。

【禁忌】

无。

【详实事项】

1.间质性肺病/肺炎(ILD)：Enhertu临床考验中，间质性肺病/肺炎(ILD)的发生概率是9%，其中2.6%是致命性的。中位发生时代为4.1月(界限1.2-8.3月)。当患者出现咳嗽、呼吸穷苦、发热和/或任何新的或恶化的呼吸系统症状时，应实时陈述。使用CT评估疑似ILD。关于1级ILD，使用≥0.5 mg/kg泼尼松或等效糖皮质激素，暂停Enhertu直至归附。关于2级以上ILD，使用≥1 mg/kg泼尼松或等效糖皮质激素，始终罢手使用Enhertu。

2.中性白细胞减少：Enhertu临床考验中，16%的乳腺癌患者发生3级或4级的中性白细2胞减少，其中粒细胞减少性发热为1.7%。中位发生时代为1.4月(界限0.3-18.2月)。每次给药前应检测血旧例。

3.左心室功能不全：Enhertu临床考验中，有2例(0.9%)乳腺癌患者发生无症状的左室射血分数下落。若是患者发生充血性心力进犯，或左室射血分数小于40%，或左室射血分数相对调整前十足值镌汰或增高20%时，始终罢手使用Enhertu。每次给药前应测量左室射血分数。

4.胚胎毒性：妊娠期妇女应幸免使用Enhertu。使用时刻和之后7个月，应使用有用的避孕步调。

【贮藏】

2°C至8°C(36°F至46°F)的温度下冷藏。不要冻结或震撼。

【作用机制】

fam-trastuzumab deruxtecan-nxki是HER2定向的抗体-药物偶联物。该抗体是东说念主源化抗HER2 IgG1。小分子DXd是拓扑异构酶I扼制剂，通过可裂解的沟通与抗体贯穿。与肿瘤细胞上的HER2相接后，fam-trastuzumab deruxtecan-nxki通过溶酶体酶进行内在化和细胞内沟通裂解。开释后，可透膜的DXd引起DNA损害和凋一火细胞死字。

【安全与疗效】

DESTINY- Breast01 (NCT03248492)二期单臂临床推敲，纳入了184例HER2阳性不能切除或转机性乳腺癌女性患者，这些患者在出现转机的情况下已经受过两种或两种以上抗HER2疗法。患者的中位年事55岁，白东说念主55%，亚洲东说念主38%，55%PS0分，44%PS1分，53%激素受体阳性，92%具有内脏病灶，29%骨转机，13%脑转机。

整个的患者经受过曲妥珠单抗和TDM-1，66%还经受过帕妥珠单抗，入组前中位调整个月5(界限2-17)。

完全缓解率4.3%，部分缓解率56.0%，总有恶果60.3%，中位缓解捏续时代14.8个月。

【独特东说念主群】

疗效和年事无关，老年东说念主的不良反映更大(3级以上52% vs 42%)。

关于轻到中度肝肾功能不全的患者，无需颐养Enhertu的剂量。

Enhertu不影响腹黑的QT间期。

【药代能源学】

Enhertu的中位半衰期为5.7天，5.4 mg/kg剂量时，Cmax为122µg/mL，AUC为735µg·day/mL。褂讪态(第三个周期)时，积存倍数为35%。中央室的计算散布容积为2.77L。Dxd的血浆卵白相接率约为97%。Enhertu主要通过肝CYP3A代谢。

【药物互相作用】

与强CYP3A扼制剂(比如伊曲康唑)共用时，Enhertu的AUC加多11%，Dxd的AUC加多18%，该影响无临床趣味。

与强CYP3A指令剂(比如利托那韦)共用时，Enhertu的AUC镌汰19%，Dxd的AUC镌汰22%，该影响无临床趣味。

体外推敲中，Dxd是OATP1B1， OATP1B3， MATE2 - K， P -gp， MRP1和BCRP的底物，不是CYP1A2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6和CYP3A的扼制剂，也不是CYP1A2，CYP2B6和CYP3A的指令剂。

【临床疗效】

DESTINY- Breast01 (NCT03248492)二期单臂临床推敲，纳入了184例HER2阳性不能切除或转机性乳腺癌女性患者，这些患者在出现转机的情况下已经受过两种或两种以上抗HER2疗法。患者的中位年事55岁，白东说念主55%，亚洲东说念主38%，55%PS0分，44%PS1分，53%激素受体阳性，92%具有内脏病灶，29%骨转机，13%脑转机。

整个的患者经受过曲妥珠单抗和TDM-1，66%还经受过帕妥珠单抗，入组前中位调整线程5(界限2-17)。

完全缓解率4.3%，部分缓解率56.0%，总有恶果60.3%，中位缓解捏续时代14.8月。

香港登越药业温馨辅导：本文旨在先容医药健康推敲，不作任何用药依据，具体用药指引文爱 x，请磋磨主治大夫。

发布于：中国香港